Город    
Поиск
 

Категории

Парафармацевтика
Лекарственные средства
Изделия медицинского назначения
Биологически активные добавки
Контактные линзы и аксессуары
Другие

Реклама


Париет

Название: Париет, тбл п/о 10мг 14

Компания: Janssen Pharmaceutica

Страна: Бельгия

Фармакологическое действие: Противоязвенный препарат. Ингибитор Н + -К + -АТФ-азы (протонового насоса). Активное вещество препарата - рабепразол натрия - является слабым основанием, которое при применении препарата в любых дозах быстро накапливается в кислой среде париетальных клеток и, превращаясь в активную сульфенамидную группу, взаимодействует с цистеинами протонового насоса. Механизм действия связан с угнетением фермента Н + -К + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. После приема внутрь в дозе 20 мг действие препарата развивается в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. Угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет соответственно 62% и 82%, а продолжительность действия достигает 48 ч. Ингибирующий эффект несколько усиливается при ежедневном приеме препарата; стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема. После отмены препарата секреторная активность восстанавливается через 2-3 дня. При приеме препарата в дозе 10 мг или 20 мг 1 раз/сут в первые 4-8 недель отмечается увеличение концентрации гастрина в сыворотке крови, которая возвращается к исходному уровню в течение 1-2 недель после прекращения лечения. Прием препарата в дозе 20 мг/сут в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, СТГ, ренина, альдостерона. Фармакокинетика Всасывание Благодаря особой лекарственной форме абсорбция рабепразола натрия происходит в кишечнике. После приема дозы 20 мг C max достигается через 3.5 ч. Изменения C max и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность после приема дозы 20 мг составляет около 52% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме. Прием пищи и время приема препарата в течение суток не оказывают влияния на абсорбцию рабепразола. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 97%. Метаболизм Рабепразол натрия подвергается эффекту "первого прохождения". Метаболизируется в печени системой цитохрома Р 450 . Рабепразол натрия биотрансформируется с образованием основных метаболитов - тиоэфира и карбоновой кислоты, и второстепенных метаболитов (сульфона, диметилтиоэфира и конъюгата меркаптопуровой кислоты), которые присутствуют в низких концентрациях. Выведение У здоровых добровольцев T 1/2 составляет около 1 ч (0.7-1.5 ч), суммарный клиренс составляет 283±98 мл/мин. После однократного приема внутрь 20 мг меченного 14 C рабепразола натрия не отмечалось выведения активного вещества в неизмененном виде. Примерно 90% указанной дозы выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. Кроме того, в токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях Никаких значимых различий фармакокинетических параметров в зависимости от пола не отмечалось. У пациентов со стабильной терминальной стадией ХПН, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м 2 ), распределение рабепразола натрия близко к таковому у здоровых добровольцев. AUC и C max у данной категории пациентов были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T 1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч - у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч - после гемодиализа. При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев. У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола AUC увеличивалась в 2 раза, T 1/2 - в 2-3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC увеличивалась только в 1.5 раза, C max - в 1.2 раза. T 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью составлял 12.3 ч по сравнению с 2.1 ч у здоровых добровольцев. Фармакодинамический ответ (контроль рН содержимого желудка) в обеих группах был клинически сопоставим. У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено. Через 7 дней после приема рабепразола натрия по 20 мг/сут у данной категории пациентов AUC была примерно в 2 раза больше, а C max на 60% выше по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако кумуляции рабепразола не отмечалось. В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T 1/2 составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как C max увеличивалась только на 40%. Показания    – язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;    – язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori;    – гастроэзофагеальный рефлюкс. Режим дозирования Взрослым и пожилым пациентам при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения назначают по 20 мг 1 раз/сут. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в некоторых случаях назначают по 10 мг 1 раз/сут. Продолжительность терапии при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет в среднем 4 недели. Однако у тех пациентов, у которых не произошло полного рубцевания язвы, лечение следует продолжить в течение еще 4 недель. Продолжительность терапии при язвенной болезни желудка составляет в среднем 6 недель. В тех случаях, когда полного рубцевания язвы не произошло, лечение следует продолжить в течение еще 6 недель. При гастроэзофагеальном рефлюксе препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут в течение 4-8 недель. Поддерживающая доза составляет 10 мг или 20 мг 1 раз/сут. Для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, ассоциированного с Helicobacter pylori , применяют несколько вариантов эрадикации с использованием комбинации антибиотиков. Рекомендуемая продолжительность лечения составляет 7 дней при использовании одной из следующих схем. 1) Париет назначают по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут + амоксициллин по 1 г 2 раза/сут; 2) Париет по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут + метронидазол по 400 мг 2 раза/сут. Установлено, что эрадикация Helicobacter pylori, проводимая по одной из этих схем, приводит к заживлению язвы желудка или двенадцатиперстной кишки без проведения дальнейшей противоязвенной терапии. По показаниям, требующим приема препарата 1 раз/сут, Париет следует принимать утром до еды. Для эрадикации Helicobacter pylori при назначении в комбинации с антибиотиками Париет следует принимать 2 раза/сут. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: > =5% - диарея, тошнота; 2-5% - боль в животе, рвота, метеоризм, запор; =5% - головная боль; 2-5% - астения, головокружение, бессонница;

257.53

Условия использования | Политика конфиденциальности © 2009-2018 Аптека online. Все права защищены.