|
Название: Навобан, капс 5мг 5
Компания: Novartis Pharma
Страна: Швейцария
Фармакологическое действие:
Противорвотное средство, оказывает
анксиолитическое и транквилизирующее
действие. Высокоактивный селективный
конкурентный антагонист серотониновых 3(5-НТ3)-рецепторов,
расположенных на периферических нейронах и
в ЦНС. Блокирует рвотный рефлекс и
сопровождающее его ощущение тошноты,
вызываемые химиотерапевтическими
противоопухолевыми препаратами,
стимулирующими выброс серотонина (5-НТ3) из
энтерохромаффиноподобных клеток в
слизистой оболочке ЖКТ. Оказывает
дополнительное прямое воздействие на 5-НТ3-рецепторы
в ЦНС, которые опосредуют передачу
импульсов по блуждающему нерву на клетку-мишень.
Продолжительность действия - 24 ч; сохраняет
эффективность при использовании во время
повторных курсов химиотерапии. Не вызывает
экстрапирамидных побочных эффектов.
Фармакокинетика
Абсорбция быстрая √ около 20 мин,
практически полная - 95% (пища замедляет
всасывание, но не влияет на биодоступность
препарата). Биодоступность зависит от дозы:
после приема препарата в дозе 5 мг она
составляет примерно 60% и повышается (влоть
до 100%) после приема препарата в дозе 45 мг. TCmax
- 3 ч. Связь с белками плазмы - 70%. Объем
распределения у взрослых √ 400-600 л, у детей 3-6
лет √ около 145 л, у детей 7-15 лет √ примерно 265
л. Метаболизируется в печени с образованием
фармакологически неактивных метаболитов.
Метаболизм трописетрона варьирует, что
связано с генетически детерминированным
полиморфизмом метаболизма спартеина/дебризохина.
При повторных назначениях в дозах,
превышающих 10 мг 2 раза в сутки, возможно
насыщение ферментной системы печени,
участвующей в метаболизме трописетрона,
что может привести к повышению его
концентрации в плазме. T1/2 - до 45 ч (8-30 ч).
Общий клиренс составляет около 1 л/мин,
почечный клиренс равен примерно 10% этой
величины. У больных, слабо метаболизирующих
трописетрон, общий клиренс снижается до
0.1-0.2 л/мин, при этом величина почечного
клиренса не изменяется. Снижение
внепочечного клиренса приводит примерно к
4-5 кратному удлинению T1/2 и к 5-7 кратному
повышению значений AUC. Выводится
преимущественно почками - 70% (в виде
метаболитов) и 8% (в неизмененном виде), через
кишечник - 15% (в виде метаболитов).
Показания
Предупреждение
тошноты и рвоты, возникающих вследствие
противоопухолевой химиотерапии;
устранение тошноты и рвоты, возникающих
в послеоперационном периоде;
предупреждение тошноты и рвоты,
возникающих после гинекологических
интраабдоминальных хирургических
вмешательств.
Режим дозирования
В/в (капельно или струйно), внутрь. Для
профилактики тошноты и рвоты при
химиотерапии опухолевых заболеваний - курс
6 дней, суточная доза - 5 мг. В первый день (незадолго
до начала химиотерапии) - в/в капельно, в
течение 15 мин (5 мл 0.1% раствора разводят в 100
мл 0.9% раствора натрия хлорида, раствора
Рингера, 5% раствора декстрозы или 5%
раствора фруктозы) или медленно струйно, в
течение 3 мин (в 15 мл вышеуказанных
растворов). В последующие пять дней - внутрь,
утром, непосредственно после пробуждения,
за 1 ч до завтрака и запивают водой. Детям с
массой тела менее 25 кг - 0.2 мг/кг,
максимальная суточная доза - 5 мг. В первый
день - в/в, в виде инфузии или медленной
инъекции (не менее 1 мин). В последующие пять
дней - внутрь (внутрь можно принимать
раствор для в/в введения, содержащийся в
ампулах, необходимое количество развести
апельсиновым соком или колой и принимать
утром, за 1 ч до еды). Для лечения и
профилактики послеоперационной тошноты и
рвоты используют 2 мг в/в капельно или
медленно, струйно. Профилактически -
незадолго до анестезии. У больных с
высокими цифрами АД, не поддающимися
лекарственному контролю, не следует
использовать суточные дозы, превышающие 0.01
г, т. к. это может привести к дальнейшему
подъему АД.
Побочное действие
При использовании в дозе 2 мг - головная
боль, в дозе 5 мг √ запор и реже -
головокружение, утомляемость,
абдоминальные боли, диарея, аллергические
реакции (прилив крови к лицу, крапивница,
чувство тяжести за грудиной, одышка,
бронхоспазм), крайне редко √ коллапс,
обморок, остановка сердца. Передозировка.
Симптомы: зрительные галлюцинации,
повышение АД (у больных с предшествующей
артериальной гипертензией). Лечение:
симптоматическое (в условиях
мониторирования жизненно важных функций и
внимательного наблюдения за состоянием
больного).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (за
исключением случаев для предотвращения
послеоперационной тошноты и рвоты при
проведении медицинских абортов), период
лактации, детский возраст (до 2 лет). С
осторожностью - артериальная гипертензия.
Особые указания
Соблюдать осторожность при одновременном
применении со средствами для общей
анестезии у пациентов с нарушениями
сердечного ритма и проводимости, или на
фоне лечения антиаритмическими
препаратами или бета-адреноблокаторами. У
больных с неконтролируемой артериальной
гипертензией следует избегать применения в
суточной дозе, превышающей 10 мг. В период
лечения необходимо воздерживаться от
вождения автотранспорта и занятий
потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Индукторы микросомального окисления (в т.ч.
фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин,
рифампицин, фенилбутазон, трициклические
антидепрессанты) - уменьшают концентрацию в
плазме (требуется повышение доз
трописетрона); ингибиторы микросомального
окисления √ повышают (незначительно,
изменение доз не требуется).
|
1664.40
|
