|
Название: Метрогил, вагин.гель 10мг/г 30г с аппликатором
Компания: Unique Pharmaceutical
Страна: Индия
Фармакологическое действие:
Противопротозойный и
противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола.
Механизм действия заключается в
биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы
метронидазола внутриклеточными
транспортными протеинами анаэробных
микроорганизмов и простейших.
Восстановленная 5-нитрогруппа
метронидазола взаимодействует с ДНК клетки
микроорганизмов, ингибируя синтез их
нуклеиновых кислот, что ведет к гибели
бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis,
Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp.,
а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч.
Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides
thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Рrevotella
(P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых
грамположительных микроорганизмов (Eubacterium
spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus
spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25
мкг/мл. К метронидазолу не чувствительны
аэробные микроорганизмы.
Фармакокинетика
После интравагинального введения
подвергается системной абсорбции (около 56%).
Относительная биодоступность вагинального
геля в 2 раза выше биодоступности
одноразовой дозы (500 мг) влагалищных
таблеток метронидазола. Меньшие дозы
вагинального геля ведут к более низким
концентрациям метронидазола в сыворотке
крови, что приводит к меньшему числу
побочных эффектов во время курса лечения.
Проникает в грудное молоко и большинство
тканей, проходит через ГЭБ и плаценту. Связь
с белками плазмы √ менее 20%.
Метаболизируется в печени путем
гидроксилирования, окисления и
глюкуронирования. Активность основного
метаболита (2-оксиметронидазол) √ 30%
активности исходного соединения. TCmax (237 нг/мл)
вагинального геля √ 6-12 ч. Выводится почками
√ 60-80% дозы препарата системного действия
(20% этого количества в неизмененном виде),
кишечником √ 6-15% дозы препарата системного
действия.
Показания
Урогенитальный трихомониаз (в т.ч.
уретрит, вагинит), неспецифический вагинит
различной этиологии, подтвержденный
клиническими и микробиологическими
данными.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч к
производным нитроимидазола), лейкопения (в
т.ч. в анамнезе), нарушения координации
движений, органические поражения ЦНС (в т.ч.
эпилепсия), печеночная недостаточность (в
случае назначения больших доз),
беременность (I триместр), период лактации. С
осторожностью - беременность (II-III триместры),
заболевания крови.
Режим дозирования
Интравагинально, однократно 2 г
или в виде курсового лечения по 500 мг/сут 2
раза в день (утром и вечером) в течение 10
дней. Во время курса лечения следует
избегать половых сношений.
Побочные эффекты
Аллергические реакции:
крапивница, кожная сыпь. Местные реакции:
ощущение жжения или раздражение полового
члена у полового партнера, ощущение жжения
или учащенное мочеиспускание, вульвит (зуд,
жгучая боль или гиперемия слизистой
оболочки в области наружных половых
органов). Возможно развитие системных
эффектов: изменение вкусовых ощущений,
включая "металлический" привкус,
головокружение, головная боль, сухость во
рту, тошнота, рвота, анорексия, спастические
боли в брюшной полости, запор или диарея,
окрашивание мочи в темный цвет, лейкопения
или лейкоцитоз. После отмены препарата -
развитие кандидоза влагалища.
Особые указания
Избегать попадания в глаза!
Рекомендуется одновременное лечение
половых партнеров. При лечении
трихомонадного вагинита у женщин и
трихомонадного уретрита у мужчин
необходимо воздерживаться от половых
контактов. При вагините, вызванном Trichomonas
vaginalis, целесообразно одновременное лечение
полового партнера метронидазолом для
приема внутрь. В случае применения
препарата совместно с метронидазолом для
приема внутрь, особенно при повторном курсе,
необходим контроль картины периферической
крови (опасность лейкопении). В период
лечения противопоказан прием этанола (возможно
развитие дисульфирамоподобной реакции:
спастические боли в животе, тошнота, рвота,
головная боль, внезапный прилив крови к
лицу).
Лекарственное взаимодействие
Аналогично дисульфираму,
вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение с дисульфирамом
может привести к развитию различных
неврологических симптомов (не следует
назначать метронидазол больным, которые
принимали дисульфирам в течение последних
двух недель). Усиливает действие непрямых
антикоагулянтов (варфарин), не
рекомендуется сочетать с
недеполяризующими миорелаксантами (векуроний).
При одновременном приеме с препаратами Li+,
может повышаться концентрация последнего в
плазме. Фенобарбитал ускоряет метаболизм
метронидазола за счет индукции
микросомальных ферментов печени; циметидин
снижает, что может привести к повышению его
концентрации в сыворотке крови и
увеличению риска развития побочных явлений.
|
19.95
|